血小板凝集抑制剂氯吡格雷的新型工艺路线的研究

项目负责人:谭斌
技术领域:抗心血管疾病药物

项目简介


随着氯吡格雷需求量的增大,高收率的合成工艺成了各大制药公司追求的目标。目前,氯吡格雷的生产工艺都比较冗长,且所有工艺都无法避免手性拆分等环节,其严重缺陷为最高回收率只有 50%,造成严重浪费,效率低,成本高。手性化合物的高效合成要求高对映选择性的合成,其中的关键是羰基α位手性碳的构建。本项目采用催化不对称的方法合成氯吡格雷,最大限度缩减合成步骤,缩短合成时间,简化合成操作,提高反应安全性,最终实现高效率、低成本合成氯吡格雷。

市场现状

应用领域


临床上应用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入术后支架内再狭窄和血栓性并发症等。与其他抗血小板药物相比,氯吡格雷具有疗效强、费用低、副作用小等优点。特别适合于对阿司匹林不能耐受的病人。氯吡格雷与阿司匹林联用正逐渐成为心脑血管病中抗血栓治疗的标准。

市场规模


市场上对预防和治疗血栓性疾病药物的需求量呈现出逐年增长的势头。各品种抗血栓药物中,氯吡格雷的医院市场份逐年增长。并且据统计,65 岁以上的人群心脑血管血栓发病率约为 20%,然而我国在未来的几十年中,老龄化问题将持续,预计到 2050 年,65 岁以上人口将达 3 亿。整个社会对抗血栓药物的需求庞大,因此,抗血栓药物市场的强劲增长势头将会保持相当长的一段时间。